不需要三餐飯後吃藥的魔法──緩釋設計！
如果一天只能吃三片餅乾，要如何分配呢?
一早起床就吃掉三塊餅乾，不到中午就餓了，更別說撐到晚上，所以肯定會平均分配早中晚各吃一塊餅乾。
一顆藥丸吞入口中，不久就全部被吸收代謝，所以幾個小時後又需要再吃一顆藥丸，以補充藥效。
於是科學家就用一些巧思設計，讓藥丸就算吃進口中後也能慢慢發揮藥效，進而延長吃藥的時間間隔。
夜市賣的蜂蜜檸檬奇亞子，奇亞子原本是一顆黑色種子，但遇到水後種子外圍會呈現一圈白色半透膜，這層膜主要的成分就是四醣 [圖1]。
(圖1)奇亞子
科學家利用相似的原理，將親水性凝膠混入藥丸中，如多醣類羥丙基甲基纖維素(hydroxypropyl methylcellulose, HPMC)，藥丸吃進去後形成一層凝膠，使有效成分逐漸在體內發揮作用 (圖中紅點)，進而讓藥效延長 [2]。
(圖2)HPMC緩釋錠劑
另一種思路則是類似做蛋糕的奶油擠花，將藥丸用一層防水膜包覆，再用雷射將藥丸打一個小洞，如此可以防止藥丸在體內快速吸收分解，又可以讓有效成份在體內逐漸釋放。
舉例來說，諾華大藥廠(Norvatis)治療小兒過動(ADHD)的專利成份Methylphenidate，即便專利已經過期四年，仍舊乏人問津，問題就是藥效短，需要一天吃兩次，孩子容易在學校忘記吃藥，需要請老師協助，如此一來不僅勞師動眾，亦將病情公諸於眾。
於是另一間強生大藥廠(J&J)於2000年將此緩釋技術應用於此，開發出專思達長效錠(Concerta○R)，專思達一推出後即造成轟動，於2001~2003 年期間，市場年複合增長率為 28%，並於2003 年銷量達到 8.52 億美元。
(圖3)HPMC緩釋錠劑
所謂的新藥，不只普遍認知的開發出新的化學物質，像是強生大藥廠改變藥物的設計(劑型)，進而減少吃藥次數，造福全人類，這類的新藥就是新劑型新藥。
後記
依稀記得我在學生時代，每每讀到這些新穎藥丸的設計，不經驚嘆於人類的創造力，怎麼會有科學將想在一顆小藥丸上打洞?
曾經有一條很熱門的帖子，就在討論藥劑學究竟是科學還是藝術(Medicine: Science or Art?)，而我認為是兩者兼備，不僅要足夠了解藥物的基本特性，還要了解人體的生理運作，在此基礎上大膽去想像所有的可能，才能造就此學問。
參考資料
[1] Dybka-Stępień, Katarzyna, Anna Otlewska, Patrycja Góźdź, and Małgorzata Piotrowska. 2021. “The Renaissance of Plant Mucilage in Health Promotion and Industrial Applications: A Review” Nutrients 13, no. 10: 3354.
[2] Caccavo, Diego et al. “Swellable Hydrogel-based Systems for Controlled Drug Delivery” In Smart Drug Delivery System, edited by Ali Sezer. London: IntechOpen, 2016. 10.5772/61792
[3] Connor, Daniel F, and Ronald J Steingard. “New formulations of stimulants for attention-deficit hyperactivity disorder: therapeutic potential.” CNS drugs vol. 18,14 (2004): 1011-30.
[4] Rathbone, Michael J., Jonathan Hadgraft, and Michael S. Roberts. “Modified-release drug delivery technology.” Drugs and the pharmaceutical sciences 126 (2003): 101-114.
文／郭曉蓉藥師（社團法人台灣家庭藥師學會）